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C'est un agent favorisant l'Г©veil relativement sГ©lectif et puissant. Le mГ©dicament peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les travailleurs de quarts qui ont de la difficultГ© Г  rester Г©veillГ©s pendant les heures de travail. Le poids molГ©culaire du modafinil est de 358,42 daltons.

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Modavigal a Г©tГ© trouvГ© dans plusieurs expГ©riences pour stimuler la libГ©ration de dopamine dans le striatum, le cortex prГ©frontal et l'hippocampe, des zones du cerveau supposГ©es ГЄtre impliquГ©es dans la rГ©compense, l'attention et le traitement de l'information. en 1970 et brevetГ© en 1976. La dose thГ©rapeutique doit ГЄtre dГ©terminГ©e en fonction des besoins du patient.

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Le nom de marque du modafinil est provigil, modvigil, vigipro, modvigilsome, provigil rx et mordГ©nol et provigil combinГ©s. Le mГ©dicament aide Г  maintenir l'Г©veil jusqu'Г  12 heures. La posologie de Modafinil et la durГ©e du traitement peuvent devoir ГЄtre ajustГ©es pour les personnes souffrant d'insuffisance rГ©nale.

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La demi-vie d'Г©limination plasmatique est d'environ trois Г  quatre heures. Les mГ©tabolites les plus courants comprennent le 2-deschloro-3-mГ©thyl-N-[(2R)-1-mГ©thyl-2-propynyl]benzГЁneacГ©tamide, ou desmГ©thyl-modafinil, et l'acide benzoГЇque. Les effets secondaires moins courants comprennent les Г©tourdissements, les hallucinations, les rГЄves anormaux, les douleurs Г  l'estomac et les vomissements. Des Г©tudes ont montrГ© qu'ils ont des profils pharmacologiques diffГ©rents en termes d'activitГ© du systГЁme nerveux central, l'effet du modafinil sur l'Г©veil est mГ©diГ© principalement par le R-modafinil, tandis que le S-modafinil a un effet analgГ©sique plus prononcГ©.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© mГ©thylxanthine du stimulant thГ©ophylline qui est utilisГ© depuis les annГ©es 1970 pour traiter les troubles respiratoires et cardiovasculaires mГ©diГ©s par l'adГ©nosine. Ceci est souvent en conjonction avec d'autres mГ©dicaments car les deux peuvent avoir des effets diffГ©rents. Une diminution de la dopamine entraГ®ne une augmentation des niveaux de dopamine, provoquant une augmentation de l'excitation.

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Des doses Г©levГ©es peuvent ГЄtre associГ©es Г  la somnolence et Г  la dГ©pression, tandis que de faibles doses peuvent augmenter le risque de prise de poids. La substance active modafinil (C15H15ClN4O) est un solide rose-blanc. Dans ces essais, 200 Г  400 mg de modafinil se sont rГ©vГ©lГ©s plus efficaces qu'un placebo dans le traitement de la somnolence diurne due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la narcolepsie. Il est similaire Г  d'autres mГ©dicaments de cette catГ©gorie, tels que l'amphГ©tamine (Adderall) et le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin).

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Le modafinil est principalement utilisГ© comme traitement d'amГ©lioration pour les personnes qui doivent rester vigilantes pendant de longues pГ©riodes. La dose approuvГ©e par la FDA est de 200 mg, prise environ deux heures avant le coucher. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil tels que l'insomnie non sГ©vГЁre, la somnolence diurne excessive liГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des problГЁmes hГ©patiques importants ou Г  celles qui consomment de l'alcool. Cela peut prendre de 6 Г  8 heures pour que le mГ©dicament soit absorbГ© dans la circulation sanguine.

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, et a commencГ© comme agent de test pour sa capacitГ© Г  guГ©rir la narcolepsie. Cependant, ceux qui ont utilisГ© 400 mg par jour pendant plus de quatre mois ont vu une baisse de 20 % de la sГ©vГ©ritГ© de leur somnolence. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine en tant que mГ©dicament d'ordonnance avec une application potentielle en tant qu'aide au diagnostic dans les Г©tudes sur le sommeil et la narcolepsie.

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Modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Ses effets durent plusieurs heures. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance et nécessite une ordonnance et une évaluation médicale avant utilisation. L'isomère S est principalement utilisé car on pense qu'il est plus puissant. On pense que le modafinil inhibe la recapture de la dopamine et de ses métabolites dans le cerveau.

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Une fois libГ©rГ©e, on pense que la dopamine se lie Г  d'autres rГ©cepteurs de la synapse et atteint le rГ©cepteur kinase 2 couplГ© Г  la protГ©ine G de la sous-unitГ© alpha de la protГ©ine G du rГ©cepteur (GRK2), qui est une sГ©rine/thrГ©onine kinase liГ©e Г  la membrane. Chez les animaux, des preuves ont montrГ© que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le TDAH, la lГ©thargie et la fatigue. Il a une faible affinitГ© pour le transporteur vГ©siculaire des monoamines et le transporteur de la recapture de la sГ©rotonine (SERT), notamment. L'autre est le propylГЁne glycol qui est un solvant.

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Il peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement de phobies spГ©cifiques. Cependant, les preuves des Г©tudes sur son efficacitГ© ne sont pas concluantes. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la libГ©ration d'histamine. Le modafinil est lГ©gГЁrement soluble dans le chloroforme, soluble dans l'Г©ther, mais soluble dans le benzГЁne et le mГ©thanol. Selon une source, le mГ©dicament ne serait pas associГ© Г  des symptГґmes de dГ©pendance ou de sevrage, et il ne semble pas nocif pour le fЕ“tus.

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Le modafinil est la formulation Г  libГ©ration prolongГ©e la plus courante du mГ©dicament stimulant modafinil. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il agit comme un agent favorisant l'Г©veil via une voie mГ©diГ©e par la dopamine dans le cerveau. La dose est gГ©nГ©ralement comprise entre 100 et 200 milligrammes, bien que des doses plus Г©levГ©es soient utilisГ©es dans des circonstances particuliГЁres, telles que des scГ©narios de travail spГ©cifiques.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil en interagissant avec un rГ©cepteur du glutamate, un neurotransmetteur. Le modafinil peut Г©galement augmenter le sens d'apprentissage et d'attention d'une personne. Liquides intramusculaires, sublinguaux, oraux et poudres pour administration sublinguale.

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Les Г©tudes sont mitigГ©es sur son efficacitГ© et il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, de maladie rГ©nale ou hГ©patique. Il est recommandГ© d'arrГЄter l'utilisation du modafinil chez ces personnes. Cela peut prendre jusqu'Г  trois heures pour atteindre la circulation sanguine. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Ses effets pharmacologiques peuvent durer de 8 Г  9 heures chez la plupart des gens et de 12 Г  13 heures chez certaines personnes. Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher ou le matin. Cela entraГ®ne un meilleur sommeil. Le modafinil n'est pas un agoniste direct des rГ©cepteurs de la dopamine, comme l'amphГ©tamine, mais ses effets stimulants se produisent plutГґt en inhibant la recapture de la noradrГ©naline dans le SNC. Selon la littГ©rature sur ses mГ©canismes d'action possibles, cela renforce les systГЁmes d'Г©veil et d'attention.

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Un certain nombre d'Г©tudes ont montrГ© que le modafinil peut entraГ®ner une augmentation de la dopamine extracellulaire dans le cortex prГ©frontal via une action sur les rГ©cepteurs de la dopamine de type D1 ou D2. En 2017, prГЁs de 5 % des Г©tudiants amГ©ricains prenaient des stimulants sur ordonnance pour amГ©liorer leurs capacitГ©s cognitives. Le modafinil est disponible pour le traitement de la SWSD, de la narcolepsie et de la narcolepsie-cataplexie (narcolepsie accompagnГ©e d'une perte soudaine de tonus musculaire), et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, de dГ©calage horaire et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, un problГЁme souvent condition dГ©bilitante souvent causГ©e par le travail postГ©. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu. Il est commercialisГ© comme traitement de la somnolence due au travail postГ© dans les industries aГ©rospatiales.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer la vigilance des personnes qui travaillent la nuit et pour maintenir Г©veillГ©s les patients qui travaillent de nuit. On pense que le modafinil agit dans le cerveau en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine, tout en diminuant simultanГ©ment la libГ©ration du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le R-modafinil (1) semble ГЄtre plus actif que le S-modafinil (2) car c'est le stГ©rГ©oisomГЁre prГ©fГ©rГ© (au lieu du S-modafinil (2), le R-modafinil (1) est formГ© en premier suivi de la formation plus lente de S -modafinil (2)).

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Le modafinil est disponible en 200 mg, 400 mg et 600 mg. La sécurité et l'efficacité du modafinil SR chez les enfants n'ont pas été établies et il ne doit pas être utilisé chez les enfants. Depuis son introduction en France en 1994, le modafinil a été développé comme un nouveau type d'aide au sommeil nocturne, conçu pour remplacer ou augmenter la médecine traditionnelle du sommeil. Le modafinil réduit le neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil fonctionne au moins aussi bien ou mieux que les autres stimulants.

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Certaines personnes prenant ce mГ©dicament peuvent Г©prouver une aggravation des symptГґmes dГ©pressifs et il peut ГЄtre difficile de prendre une dГ©cision. Modafinil est disponible sous la forme de deux mГ©dicaments gГ©nГ©riques. Le modafinil agit sur plusieurs circuits cГ©rГ©braux, dont ceux impliquГ©s dans l'Г©veil et la motivation. Il y a eu des rapports de rebond du sommeil aprГЁs l'arrГЄt.

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Le modafinil est un mГ©tabolite actif de l'armodafinil, commercialisГ© sous le nom de Nuvigil. Les effets secondaires graves comprennent des hallucinations, des douleurs thoraciques, des battements cardiaques irrГ©guliers, des convulsions et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des risques accrus de suicide et de dГ©cГЁs. Les Laboratoires Lafon ont interrompu le projet en 1980. Le modafinil prГ©sente une occupation Г©levГ©e et soutenue et n'est pas susceptible d'abus.